Manuais de Cardiologia         

Temas comuns da Cardiologia para médicos de todas as especialidades

Livro virtual -  Dr. Reinaldo Mano

Conceitos gerais sobre o tratamento farmacológico

 

             Inibidores da Enzima Conversora                 Betabloqueadores

 

             Bloqueadores AT1                                          Bloqueadores Alfa Adrenérgicos

 

             Diuréticos                                                        Bloqueadores de Ca+

            

             Bloqueadores de Ação Central                     Vasodilatadores de Ação Direta

 

 

 

             Diuréticos

 

                 Tiazídicos e Similares

 

                 Clássicos: Hidroclorotiazida

                 Derivados das Sulfonamidas : Clortalidona e Indapamida

 

                 Mecanismo de Ação Hipotensora

                 a) Depleção do volume plasmático

                 b) Eliminação do edema da parede do vaso

                 c) Redução da reatividade vascular

                 d) Ação vaso-dilatadora direta.

 

                 Uso Clínico

                 É a primeira opção de tratamento mais freqüente, sendo habitualmente usada em monoterapia. É eficaz em todos os graus de hipertensão. Tem maior eficiência na raça negra. A tendencia atual é a de usar a menor dose possível (25mg/dia para clortalidona e de 25 a 50mg/dia de hidroclorotiazida), já que doses maiores levam à ocorrência de distúrbios metabólicos sem aumento da eficácia antihipertensiva.

                 Hidralazina e simpatolíticos de ação central e periférica geralmente requerem o uso associado ao diurético, já que estes promovem retenção de Na+ e água. Os alfa e beta bloqueadores e os inibidores da enzima conversora tem sua ação potencializada pelo diurético. Bloqueadores de Ca++ podem ser usados em conjunto, mas sua potência não é alterada pelos tiazídicos.

                 Não possui ação na redução da hipertrofia ventricular de forma eficiente, como outras drogas. Sua utilização na insuficiência cardíaca é discutido no capítulo uso de diuréticos na ICC.

 

                 Contra-Indicações e cuidados especiais

                 Contra-indicação absoluta: Anúria e hipersensibilidade a droga.

                 Deve ser usado com cautela nas seguintes situações: quando associado a digitálicos por induzir a intoxicação digitálica através de distúrbio metabólico; em pacientes com doenças renais por diminuir a filtração glomerular, não possuindo atividade em clearance abaixo de 20ml/min; na insuficiência hepática, por induzir o coma através do distúrbio metabólico; nos pacientes em uso de lítio por causar toxicidade através da diminuição da sua filtração renal; em pacientes gotosos pode precipitar crises por aumento do ácido úrico, mas nunca em pacientes sem gota; no diabético devido o aumento da resistência à insulina, aumentando a glicemia.

 

                 Efeitos colaterais

                 Cefaléia, tonturas, fadiga, fraqueza, mal estar, caimbras, letargia, nervosismo, tensão , ansiedade, irritabilidade, agitação, parestesias, sensação de peso nas pernas e impotência. De forma mais rara podem ocorrer náuseas, vômitos, vertigens, cólicas abdominais, palpitações e rash cutâneo.

 

                 Alterações metabólicas

                 a) Hipocalemia: ocorre em 25% de todos os pacientes tratados, de forma clinicamente relevante, mesmo em doses baixas.

                 b) Alteração do metabolismo glicídico: por aumento da resistência à insulina

c) Dislipidemia: secundária à resistência insulínica, pelo desvio do metabolismo. Altera a LDL mas não o HDL.

                 d) Hiperuricemia: aumenta em 2 a 3 mg% os níveis de ácido úrico em todos os pacientes, mas não causa crises de gota em pacientes não propensos à doença.

e) Outras alterações menos freqüentes: Hiponatremia, hipocalcemia, hipomagnesemia, insuficiência renal e alcalose metabólica.

 

                 Interações medicamentosas

                 Uma interação que deve ser considerada é o uso do lítio em psiquiatria. Essa substância tem índice terapêutico estreito e pode ter seus níveis aumentados com o uso concomitante de diuréticos. Demonstrou-se aumento da concentração do lítio plasmático de 25% a 40% com os tiazídicos. A associação de diuréticos com sais de lítio deve ser evitada, ou só ser feita com controle freqüente dos níveis de lítio no sangue.

                 A absorção intestinal dos diuréticos pode ser prejudicada pela colestiramina, a qual diminui sua eficácia.

 

Hipertensão Arterial - Tratamento Farmacológico - Diuréticos

                 Nomes Comerciais:  Higroton (Novartis) 25 / 50mg;

 

                 Associações: Higroton-reserpina(Novartis); Angipress-CD (Biosintética) Atenolol/Clortalidona 25/12,5, 50/12,5 e 100/25; Tenoretic(Zeneca) Atenolol/Clortalidona - 50/12,5 e 100/25; Diupress (Eurofarma) Clortalidona/Amilorida.

                 Nomes Comerciais: Clorana (Sanofi ~ Synthelabo) 25/ 50mg; Clorizim (Cifarma) 25/50mg;  Drenol (Pharmacia Brasil) 50mg; Hidroclorotiazida (FURP) 25 / 50mg; Hidroclorotiazida (Funed, Lafepe) 50mg; Hidroclorotiazida (Teuto Brasileiro) 25 / 50 mg; Hidrofall (Sanval) 50mg; Hidromed (Cimed) 25/50mg; Mictrin (Herald´s do Brasil) 50mg.

 

                 Associações - Betabloqueadores: Biconcor (Bisoprolol 2,5 / 5 mg + hidroclorotiazida 6,25mg);

                 Associações - Amilorida: Amilorid(Neo-Quimica); Amiretic(Biolab); Diurezin - A (Cazi); Moduretic(Prodome) 

             Indapamida

                 Nome Comercial: Natrilix(Servier) 1,5mg

                 Derivado sulfamídico não tiazídico. Ação semelhante à das demais drogas do grupo, com a característica de não possuir o efeito metabólico lípidico e glicídico descrito acima.

             Diuréticos de alça

 

                 Furosemida, bumetamida, piretanida, ácido etacrínico.

                

                 Mecanismo de ação hipotensora

                 a) Depleção de volume

                 b) Diminuição do débito cardíaco

 

                 Uso clínico

                 Não são potentes hipotensores para as formas leve e moderada. Só devem ser usados na hipertensão arterial em situações especiais como estados edematosos ou em emergências hipertensivas. Pela via oral tem iníco de ação em 30 min, pico em 2h e fim de ação após 4 a 6 h. Pela via parenteral tem início de ação em 5 min, pico em 30min e fim de ação após 2h.

                 Sua utilização na insuficiência cardíaca é discutido no capítulo uso de diuréticos na ICC.

 

                 Efeitos colaterais

                 Com exceção de não causar hipercalcemia, todos os efeitos descritos para os tiazídicos valem para os diuréticos de alça. Além destes existe ainda a ototoxicidade, que ocorre principalmente nos renais. Os diuréticos de alça aumentam o risco de ototoxicidade dos aminoglicosídeos e devem ser evitados e usados com muita cautela em associação com os mesmos.

                

 

                 Furosemida

                 Nomes Comerciais: Furosemida (Biosintética, FURP, Halex Istar); Furosan (Sanval); Furosem (Medley) 40 mg comp.; Furosemide (Cifarma) 40 mg comp.; Furosetron (Ariston); Furozix (Bunker) comp. 40mg; Lasix (Aventis Pharma) 40mg comp. / frasco 120ml 10mg/ml; Urasix (Herald´s do Brasil) 40mg.

 

                 Associações: 

                 Furosemida 40mg + KCl 100mg : Hidrion(Gross) ; Furosemide Composto(Medley); Uripax Composto (Davidson)

                 Furosemida + Espironolactona 100mg: Lasilactona 100mg (Hoechst Marion Roussel) ;

                 Furosemida + Amilorida: Diurisa (Eurofarma). 

                 Furisemida + Triantereno: Diurana (Sanofi-Synthelabo).

 

                 Bumetanida

                 Nome Comercial: Burinax (Solvay Farma) 1mg.

                 Interações medicamentosas: Evitar uso concomitante de aminoglicosídeos, lítio, indometacina e probenecide.

 

                 Piretanida

                 Nome Comercial: Arelix (Aventis Pharma) 6 mg

 

 

 

 

 

             Poupadores de potássio

 

             Inibidor da aldosterona: Espironolactona

                 Inibidores de canais de Na⁺: Amilorida, Triantereno (ambos disponiveis somente em fórmulas associadas)

 

             Mecanismo de ação

                 Espironolactona: essa droga liga-se competitivamente a um receptor intra-celular para mineralocorticoides, das células dos túbulos distais e túbulos coletores, impedindo seu efeito normal. A nível de núcleo este receptor ligado ao mineralocorticoide induz a produção de proteinas que estão ligadas a condutância do sódio, produzindo reabsorção do sódio e perda de K+ e H+. A espironolactona ligada ao receptor impede a formação dessas proteinas.

Inibidores dos canais de sódio: Bloqueio direto dos canais de sódio da membrana luminal das células dos tubulos distais e tubulos coletores.

 

                 Uso Clínico

                 São pouco usados por não serem potentes hipotensores. Usados normalmente em associação com outros diuréticos por sua propriedade de evitar a hipocalemia.

Sua utilização na insuficiência cardíaca é discutido no capítulo uso de diuréticos na ICC.

 

                 Efeitos colaterais

                 Todos podem causar hipercalemia, principalmente na vigência de insuficiência renal. A espironolactona pode causar ginecomastia e impotência.

 

 

             Espironolactona

                 Nome Comercial: Aldactone (Pharmacia) 25 / 50 / 100mg;       

                 Associações: Aldazida 50 (Pharmacia) Espironolactona + Hidroclorotiazida;        Lasilactona 100mg (Hoescht Marion Roussel) Espironolactona + Furosemida

 

                 Amilorida

                 O composto isolado não existe no mercado brasileiro.

                 Associações:

                 Hidroclorotiazida 50 + Amilorida 5 mg: Amilorid(Neo-Quimica); Amiretic(Biolab);                  Moduretic(Prodome) 

                 Furosemida + Amilorida: Diurisa (Eurofarma) 

                 Clortalidona + Amilorida: Diupress (Eurofarma)

 

 

                 Triantereno

                 O composto isolado não existe no mercado brasileiro.

                 Associções:

                 Triantereno + Furosemida: Diurana (Sanofi-Synthelabo)

 

 

Último Update: 06 de abril de 2009

1º Edição deste capítulo em abril de 1999