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Manuais de Cardiologia Temas comuns da Cardiologia para médicos de todas as especialidades Livro virtual - Dr. Reinaldo Mano |
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Hipertensão Arterial - Tratamento Farmacológicos - Bloqueadores AT1 |
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Bloqueadores AT1
Losartan , Valsartan, Irbesartan, Candersartan
Mecanismo de ação Bloqueio dos receptores AT1 da angiotensina II, inibindo a ação do eixo da renina. O mensageiro final do eixo renina-angiotensina é a angiotensina II, que ligando-se ao receptor AT1 causa vasoconstricção e retenção hídrica, ambos levando ao aumento da pressão arterial. O bloqueio do receptor AT1 resulta na redução da pressão arterial e nos efeitos benéficos na ICC. Portanto os efeitos são similares aos inibidores da enzima conversora, com as vantagens de não atuar sobre a bradicinina e de atuar sobre o ponto final do eixo renina angiotensina, e portanto sobre a angiotensina II resultante das vias não dependentes da enzima conversora.
Farmacocinética As quatro drogas do grupo possuem caracteristicas próprias. Lozartan e Candersartan possuem metabólitos ativos, enquanto Valsartan e Ibersartan não. Todos tem metabolismo de eliminação basicamente hepático, mas o candersartan possui dupla eliminação hepática e renal. As meia-vidas diferem entre todos, sendo 5 horas para o Lozartan, 6 horas para o Valsartan, 13 horas para o Ibersartan e 10 horas para o Candersartam. Todos os medicamentos desse grupo são usados em dose única diária.
Uso Clínico Eficaz como monoterapia para a HAS, no entanto não são tão eficazes na redução da PA quanto os IECA. Tem indicação atual de substitutos do IECA, nos pacientes com indicação de uso dessa droga, mas com intolerância devido efeitos colaterais. São úteis também no tratamento da insuficiência cardíaca, mas atualmente também tem a mesma indicação de uso como substitutos do IECA, como na hipertensão arterial.
Efeitos colaterais Efeitos colaterais são raros e com taxas semelhantes ao placebo nos estudos realizados. Tosse seca ocorre em menos de 1% enquanto com o IECA chega a 5.5%. Efeitos adversos raros atribuidos ao uso dos bloqueadores AT1 incluem: hepatotoxicidade, edema angioneurotico, e simtomas neuropsiquiatricos.
Precauções Estenose renal bilateral, estenose renal em rim único. Contra-indicação absoluta: Gravidez.
Losartan Nome Comercial: Aradois (Biolab) 50mg; Cozaar (Merck Sharp & Dhome) 12,5 / 50mg; Losartec (Markan); Losatal (Hebron); Redupress (Aché) 50 mg; Zartens (Bergamo). Associações: Losartan50/Hidroclorotiazida12,5mg: Aradois H (Biolab); Hyzaar (Merck Sharp & Dhome); Hipress (Aché)
Valsartan Nome Comercial: Diovan (Novartis) 80mg; Tareg (Biosintética) Associações: Valsartan + Hidroclorotiazida: Diovan HCT (Novartis) 80/12,5 e 160/12,5mg; Co tareg ( Biosintética) 80/12,5 e 160/12,5mg
Irbesartana Nome Comercial: Ávapro (Bristol-Myers Squibb) 150 / 300mg; Aprovel (Sanofi) 150/300 mg Associações: Irbersartana + Hidroclorotiazida: Aprozide (Sanofi) 150/12,5 e 300/12.5
Candersartan Nome Comercial: Atacand (Astra Zeneca) 8 / 16 mg; Blopress (Abbott) 8 / 16 mg Associações: Candersartan + Hidroclorotiazida: Atacand HCT (Astra Zenica) 16/12,5 |
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Último Update: 06 de abril de 2009 1º Edição deste capítulo em abril de 1999 |
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